L'hormonothérapie fait partie des traitements utilisés pour lutter contre le cancer. Elle concerne essentiellement les tumeurs hormonosensibles. Parmi ces tumeurs, les plus représentatives sont le cancer du sein et le cancer de la prostate et, dans une moindre mesure, le cancer de l’endomètre, le cancer de la thyroïde et certains cancers neuroendocriniens surrénaliens, du pancréas endocrine et parathyroïdiens.

Historique
L’historique de la découverte de l’hormonothérapie remonte à 1896 par Sir George Thomas Beatson. Celui-ci a observé après castration chez deux femmes suivies pour un cancer du sein inopérable une rémission complète. Antoine Lacassagne a découvert en 1932 une augmentation de la fréquence du cancer du sein chez les souris après injection d’œstrogènes. En 1941, Charles Breton Higgins a démontré de l’efficacité de la castration médicale et chirurgicale dans le cancer de la prostate.

Principes de l’hormonothérapie
Les tumeurs hormonosensibles sont des tumeurs dont les cellules croissent plus rapidement sous l'influence d'une hormone spécifique (ex : œstrogènes pour le cancer du sein et testostérone pour le cancer de la prostate).
Un pas important a été fait le jour où l'on a compris les mécanismes d'action des hormones, et en particulier quand on a su doser les protéines qui interagissent avec les hormones pour permettre leur utilisation par les cellules cibles : les récepteurs hormonaux [faire un lien avec les récepteurs].
L’objectif de l’hormonothérapie est de supprimer l’action des hormones afin d’empêcher la division cellulaire et la croissance tumorale.
Dans le cancer du sein,  quand le dosage des récepteurs hormonaux  (aux œstrogènes et à la progestérone) montre que la tumeur est (ou était) hormono-dépendante, on est en droit d'agir sur ses cellules par une hormonothérapie.

Il existe différentes méthodes d’hormonothérapie (Tableau I) :
-    La castration  chirurgicale ovarienne (ou par radiothérapie), rarement utilisée, ou la castration chimique soit par action au niveau des hormones hypothalamiques : les analogues de la LHRH ou les androgènes (abandonné) ;
-    Le blocage au niveau des récepteurs : les anti-œstrogènes comme le tamoxifène ;
-    L’inhibition de la synthèse des œstrogènes : les inhibiteurs de l’aromatase. Actuellement, seuls les inhibiteurs de 3e génération sont utilisés.

Tableau I. Traitement hormonal du cancer du sein
Classe    Molécules
SERM    Tamoxifène
SERD    Fulvestrant (Faslodex)
Inhibiteurs de l’aromatase   
3ème génération    Anastrozole (Arimidex)
Létrozole (Femara)
Exemestane (Aromasine)
Analogues de la LHRH    Goséréline (Zoladex)
Triptoréline (Décapeptyl)
Progestatifs §    Acétate de médroxyprogestérone
Acétate de mégestrol
SERM, selective estrogen receptor modulator ; SERD, selective estrogen receptor downregulator.
* indiqué uniquement dans le traitement de l’ostéoporose,
§ indiqués uniquement dans le traitement du cancer du sein métastatique.

Pour le cancer de la prostate, le principe est le même :
-    La castration  chirurgicale (pulpectomie) ou la castration chimique soit par action au niveau des hormones hypothalamiques : les androgènes (abandonné) et les agonistes de la LHRH.
-    Le blocage au niveau des récepteurs : les anti-androgènes

Dans les cancers de l'endomètre, ce sont les progestatifs qui sont utilisés.

Indications et effets secondaires
L’hormonothérapie peut être un traitement adjuvant, c'est-à-dire après chirurgie ou radiothérapie dans les cancers localisés ou localement avancé mais aussi un traitement en situation métastatique.
Les principaux effets secondaires suivant le type d’hormonothérapie :
1)    Castration chimique ou chirurgicale : bouffées de chaleur, perte de la libido, troubles psychologiques.
- Chez les femmes : sécheresse vaginale, arrêt des règles, prise de poids, ostéoporose précoce, risque d’athérome plus précoce (coronaire) ;
- Chez les hommes : ostéoporose, l’effet "flare-up" correspondant à une exacerbation des symptômes.
2) Blocage au niveau des récepteurs : les anti-œstrogènes
- Action générale : bouffées de chaleur, rétention hydrosodée, prise de poids ;
- Action sur la sphère gynécologique : prurit vulvaire, sécheresse vaginale, kystes ovariens, leucorrhées, métrorragies, cancer de l’endomètre ;
- Action sur la sphère vasculaire : risques thromboemboliques ;
- Mais : certains effets peuvent être bénéfiques comme l’absence d’ostéoporose et de dyslipidémie.
3) Blocage au niveau des récepteurs : les anti-androgènes non stéroïdiens
- Baisse de la libido, impuissance, bouffées de chaleur, sueurs, alopécie, nausées, douleurs abdominales, gynécomastie.
4) Inhibition de la synthèse des œstrogènes : les inhibiteurs de l’aromatase
- Action générale : bouffées de chaleur, rétention hydrosodée, prise de poids, raréfaction des cheveux… ;
- Troubles psychologiques ;
- Action sur le système musculo-squelettique : arthralgies, myalgies, décalcification, ostéoporose ;
- Action sur la sphère gynécologique : troubles de la libido, sécheresse vaginale ;
- Action sur le système  cardiovasculaire : dyslipidémie.